Timolol Maleato 0,5%

Forma Farmacéutica

Gel de aplicación tópica. Uso en condiciones de off-label (uso fuera de indicación aprobada) según prescripción médica especializada.

Vía de Administración

Vía tópica cutánea. Aplicación directa sobre la lesión. No aplicar en mucosas ni en heridas abiertas salvo indicación médica expresa.

Indicaciones — Actividad Farmacológica

El timolol maleato es un betabloqueante no cardioselectivo que en aplicación tópica actúa produciendo vasoconstricción e inhibición de los factores de crecimiento angiogénico (VEGF, bFGF). La formulación en gel reduce la absorción sistémica frente a las soluciones líquidas. Se emplea de forma off-label en las siguientes indicaciones dermatológicas:

• Hemangioma infantil (HI) superficial y de pequeño tamaño (diámetro < 11 mm, grosor ≤ 3 mm), no ulcerado y no localizado en mucosas ni zona del pañal. Opción de tratamiento tópico cuando se desea acelerar la involución o la reducción del componente eritematoso.
• Hemangioma infantil palpebral superficial como alternativa cuando el tratamiento sistémico está contraindicado.
• Granuloma piogénico: reducción de tamaño y sangrado previo a la exéresis quirúrgica.
• Fisuras y erosiones recalcitrantes en eccema crónico de manos.
• Eritema e hiperpigmentación posacné residual (efecto vasoconstrictor e antinangiogénico).
• Otras indicaciones según criterio dermatológico (úlceras crónicas venosas, heridas de cicatrización difícil).

Posología y Forma de Administración

Según la pauta establecida por el médico dermatólogo o pediatra. Orientación general:

Hemangioma infantil: 1 gota de gel (≈ 0,05 mL) aplicada directamente sobre la lesión 2–3 veces al día. No superar 0,2 mg/kg/día de timolol (1 gota de gel al 0,5% = 0,25 mg de timolol).

Duración habitual del tratamiento: 20–24 semanas, o hasta estabilización de la mejoría clínica.

En hemangiomas extensos, rotar la aplicación por distintas zonas de la lesión para evitar sobredosis local.

Granuloma piogénico y otras lesiones: según pauta individualizada del médico prescriptor.

Normas para la Correcta Administración

• Aplicar con el dedo índice o con una gasa estéril sobre la zona indicada, cubriendo la lesión de forma uniforme. No frotar en exceso.
• Lavarse las manos cuidadosamente antes y después de cada aplicación.
• Evitar la aplicación en la zona del pañal, cerca de la boca, ojos o mucosas, donde la absorción sistémica es mayor.
• No aplicar sobre piel ulcerada o heridas abiertas salvo indicación médica expresa.
• Observar al lactante durante 1–2 horas tras las primeras aplicaciones para detectar signos de absorción sistémica (somnolencia, palidez, bradicardia).
• Si observa algún cambio en el aspecto o consistencia del gel, consulte a su farmacéutico antes de seguir utilizándolo.
• Mantener el envase bien cerrado y utilizar en el plazo indicado tras su apertura.

Contraindicaciones y Precauciones

• Hipersensibilidad conocida al timolol maleato, a otros betabloqueantes o a cualquier excipiente de la formulación.
• Bloqueo auriculoventricular de 2.º o 3.er grado sin marcapasos implantado.
• Insuficiencia cardíaca no compensada o shock cardiogénico.
• Bradicardia sinusal grave o síndrome del seno enfermo.
• Asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) grave: el timolol puede precipitar broncoespasmo incluso por absorción transcutánea.
• Hemangiomas ulcerados, localizados en mucosas o en zona del pañal: riesgo de absorción sistémica elevada.
• Hemangiomas de más de 3 mm de espesor (componente profundo): el gel no penetra suficientemente; valorar tratamiento sistémico.
• Lactantes pretérmino de bajo peso: mayor riesgo de bradicardia, hipotensión, apnea e hipotermia.
• No se dispone de datos suficientes de seguridad en el embarazo; evitar salvo indicación médica con valoración riesgo-beneficio.

Interacciones

• Betabloqueantes sistémicos orales o parenterales: pueden potenciar el efecto bloqueante beta aunque la absorción tópica sea baja.
• Antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazem): riesgo de bloqueo AV o bradicardia excesiva.
• Antiarrítmicos (amiodarona): efecto aditivo sobre la conducción cardíaca.
• Inhibidores de CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina): pueden elevar los niveles sistémicos de timolol incluso tras aplicación tópica.
• Adrenalina (adrenalina epinefrina): puede inducir hipertensión de rebote tras el bloqueo beta.
• Antidiabéticos: el timolol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (taquicardia). Controlar la glucemia con mayor frecuencia.

Informe siempre al médico de todos los medicamentos, suplementos o gotas oculares que esté utilizando el paciente.

Efectos Adversos

• Irritación cutánea local leve (eritema, escozor transitorio en el punto de aplicación): efecto más frecuente, habitualmente bien tolerado.
• Hipotermia o frialdad de extremidades en lactantes: signo de absorción sistémica; consulte al médico.
• Raramente (por absorción sistémica transcutánea): bradicardia, hipotensión arterial, hipoglucemia, broncoespasmo o somnolencia excesiva.
• Apnea en lactantes pretérmino: se han descrito casos aislados con aplicaciones sobre piel de gran superficie o zona del pañal.
• Ulceración del hemangioma tratado: poco frecuente, suspender y consultar al médico.
• Trastornos del sueño o irritabilidad en lactantes.

Ante cualquier signo de reacción inesperada, suspender la aplicación y consultar inmediatamente con el médico.

Conservación

Conservar en lugar fresco y seco, a temperatura inferior a 25 ºC, protegido de la luz directa y el calor. Mantener el envase bien cerrado. Una vez abierto, consumir en el plazo indicado por su farmacéutico. Mantener fuera del alcance de los niños.

Caducidad

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Si el gel ha cambiado de color, consistencia u olor, no lo utilice y consulte a su farmacéutico.